Síntesis de análogos de aza-resveratrol con actividad anticolinesterasa

Una serie de análogos de aza-resveratrol fue diseñada, sintetizada y evaluada por su capacidad para inhibir la actividad de las enzimas acetilcolinesterasa (ACE) y butirilcolinesterasa (BuCE). Se llevó a cabo la síntesis asistida por microondas (CEM Discover) de p-(ω-aminoalquil)-benzaldehídos en do...

Descripción completa

Detalles Bibliográficos
Autores principales: Biscussi, Brunella, Murray, Ana Paula
Formato: documento de conferencia
Lenguaje:Español
Publicado: 2018
Materias:
Acceso en línea:http://bdigital.uncu.edu.ar/13200
Descripción
Sumario:Una serie de análogos de aza-resveratrol fue diseñada, sintetizada y evaluada por su capacidad para inhibir la actividad de las enzimas acetilcolinesterasa (ACE) y butirilcolinesterasa (BuCE). Se llevó a cabo la síntesis asistida por microondas (CEM Discover) de p-(ω-aminoalquil)-benzaldehídos en dos etapas, en un tiempo total de 20 a 50 minutos y posterior reacción de condensación con anilina (relación molar 1:1) en tiempos de 1 a 2 horas. Este protocolo presentó ventajas frente al método de síntesis convencional tales como importante reducción en los tiempos de reacción, altos rendimientos y simple purificación. Todos los derivados obtenidos mostraron actividad inhibitoria frente a ambas enzimas siendo el compuesto 13c el inhibidor más potente de ACE (IC50= 3,6 µM) y 12a de BuCE (IC50= 0,8 µM).